Antibióticos
Introducción
Dos
descubrimientos importantes señalaron el comienzo de una nueva era en la
quimioterapia y revolucionaron el tratamiento de las enfermedades infecciosas.
El primero fue el descubrimiento en 1935 de los efectos curativos del colorante
rojo de Prontosil en las infecciones por estreptococos. Este fue el precursor
de las sulfonamidas. El segundo descubrimiento fue el que dio inicio a la edad
de oro de la antibioticoterapia, nos referimos al descubrimiento de la
penicilina y
su posterior desarrollo. Esta fue descubierta por Fleming en 1929 y en 1940
Florey, Chain y colaboradores demostraron y publicaron un informe acerca de su
enorme potencia y la posibilidad de su extracción de los sobrenadantes del
cultivo del hongo Penicilium notatum.
El
conocimiento actual sobre los mecanismos de duplicación de la bacteria y sobre
los mecanismos de resistencia, hace esperar que cada vez más los nuevos
antimicrobianos sean sustancias puramente sintéticas con gran especificidad por
un sitio de acción previamente elegido y con una adecuada resistencia a la
inactivación por los mecanismos de resistencia antibiótica.
Este trabajo
se concentrará en algunas generalidades de los antibióticos y luego en las
principales características de los grupos de antibióticos más utilizados en la
práctica clínica.
Definición
Un antibiótico es una sustancia
química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento
de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias.
Los antibióticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para tratar infecciones provocadas por gérmenes.
De acuerdo a
la interacción germen-antibiótico, estos fármacos pueden dividirse en:
Ø
Bactericidas:
su acción es letal, llevando a la lisis bacteriana
Ø
Bacteriostáticos:
a las concentraciones que alcanzan en el suero o tejidos impiden el desarrollo
y multiplicación bacteriana pero sin llegar a destruir las células.
Clasificación según el espectro de
acción
Ø
Amplio:
aquellos antibióticos que son activos sobre un amplio número de especies y
géneros diferentes.
Ø
Reducido:
antibióticos solo activos sobre un grupo reducido de especies.
Clasificación según el mecanismo de
acción
Es el
mecanismo por el cual un antibiótico es capaz de inhibir el crecimiento o
destruir una célula bacteriana . Se dividen en inhibidores de la formación de
la pared bacteriana, inhibidores de la síntesis proteica, inhibidores de la
duplicación del ADN, inhibidores de la membrana citoplasmática, inhibidores de
vías metabólicas.
Betalactámicos
Definición:
los betalactámicos son un grupo de antibióticos de origen natural o
semisintético que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo
betalactámico. Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana.
Clasificación:
el espectro de los betalactámicos incluye bacterias grampositivas,
gramnegativas y espiroquetas. No son activos sobre los micoplasmas porque estos
carecen de pared celular, ni sobre bacterias intracelulares como Chlamydia y
Rickettsia.
Se pueden
clasificar en cuatro grupos diferentes:
penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenemes.
PENICILINAS
•
Existen varias formas
de penicilina G
y varía el
intervalo de administración:
acuosa (se administra cada 4 horas), procaína (cada 12 horas) y benzatina (cada
3-4 semanas).
•
La cloxacilina es la penicilina de elección frente a S. aureus. En caso
de resistencia, se usa vancomicina.
•
Los efectos adversos principales de las penicilinas son: reacciones de
hipersensibilidad, exantema cutáneo y diarreas (más si se emplea ácido
clavulánico, inhibidor de las betalactamasas).
CEFALOSPORINAS
Existen 4 generaciones
•
Dentro de las de tercera generación, las hay que no cubren Pseudomonas
(cefotaxima, ceftriaxona), mientras que ceftazidima sí
que ofrece muy buena cobertura.
•
La cefoxitina es una cefalosporina de segunda generación con muy buena
actividad contra anaerobios.
•
Efectos secundarios típicos: reacciones de
hipersensibilidad, nefrotoxicidad.
CARBAPENEMS
Son los antibióticos de más
amplio espectro y mayor potencia.
AZTREONAM
Tienen muy buena actividad frente
a BNG. Puede usarse en alérgicos a penicilina. Carece de reactividad cruzada.
Aminoglucósidos
Son bactericidas. Inhiben la
síntesis proteica (subunidad 30S del ribosoma).
Se usan sobre
todo frente a
gramnegativos, aunque pueden ser
sinérgicos, junto a los betalactámicos, frente a algunos grampositivos.
Recuerda algunas peculiaridades:
•
La amikacina es el que asocia menos resistencias bacterianas.
•
La amikacina es el que tiene mejor actividad frente a Pseudomonas.
•
Reacciones adversas: nefrotóxicos (reversible). Ototóxicos
(irreversible).
Macrólidos
Bacteriostáticos. Inhiben la
síntesis proteica (50S). Las indicaciones más típicas en el MIR son:
Legionella, Mycoplasmay Campylobacter.
También son el tratamiento de Bartonella
henselaey Ureaplasma. Recuerda lo siguiente:
•
La ERITRomicina es el tratamiento de elección del ERITRasma.
•
Se eliminan por vía biliar.
•
No pasan la barrera hematoencefálica (inútiles en la meningitis).
•
Son seguros en niños y gestantes.
•
Efectos secundarios típicos: Molestias gastrointestinales, flebitis
(eritromicina i.v.), hepatotoxicidad, ototoxicidad.
Lincosaminas (Clindamicina)
Bacteriostática. Inhibe la
síntesis proteica (50S).
Cloranfenicol y tianfenicol
Bacteriostático. Inhibe la
síntesis proteica (50S). Recuerda que produce el “síndrome gris” del recién
nacido y que, en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa,
puede causar anemia hemolítica. Aparte, puede producir aplasia de médula ósea.
Tetraciclinas
Bacteriostáticos. Inhiben la
síntesis proteica (30S).
RECUERDA
•
Útiles en muchas infecciones “campestres”: Rickettsia, enfermedad de
Lyme, Brucella…
•
Utilízalos en las uretritis (pensando en Chlamydia).
•
Efectos secundarios: reacciones cutáneas fototóxicas, teratogenia,
hipertensión intracraneal benigna.
•
Prohibido utilizarlos en niños (manchas permanentes en los dientes) y
gestantes.
Sulfamidas
El fármaco más importante es el
cotrimoxazol, que combina una sulfamida (sulfametoxazol) y el trimetoprim. Esta
combinación es bactericida. Mecanismo: impiden la biosíntesis de ácido fólico.
De cara al MIR, has de saber:
•
El cotrimoxazol se usa en la nocardiosis, infecciones urinarias e
infección por Pneumocystis carinii.
•
Reacciones adversas: exantemas, agranulocitosis, anemia hemolítica
(déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa), e ictericia y kernicterus en
neonatos.
Quinolonas
Recuerda, dentro de este grupo,
el ciprofloxacino, levofloxacino y moxifloxacino. Muy importante para el MIR:
•
El ciprofloxacino es el único antibiótico oral útil paraPseudomonas.
•
El moxifloxacino es una quinolona con actividad frente a anaerobios.
•
Útiles en infecciones
urinarias, prostatitis y
gastroenteritis bacterianas.
•
Contraindicados en niños (lesión del cartílago articular).
Metronidazol
Genera grupos reactivos (grupo
nitro) que dañan el DNA bacteriano. Es bactericida. Recuerda las siguientes
ideas:
•
Su espectro sólo abarca protozoos y bacterias anaerobias.
•
Es de elección en: vaginosis bacteriana, colitis pseudomembranosa,
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Tricomoniasis vaginal. También se
usa en la rosácea.
•
Efectos secundarios: Efecto antabús con el alcohol. Alteraciones
neurológicas.
Estreptograminas. Linezolid. Telitromicina
Las estreptograminas y el
linezolid son ambos bactericidas. Se usan para grampositivos multirresistentes,
donde se han agotado otros recursos terapéuticos (S. aureus, enterococo).
•
Quinupristina-dalfopristina
(Synercid): útil frente
a Enterococcus faecium. No frente a faecalis. Efectos secundarios:
artromialgias.
•
Linezolid: se puede administrar por v.o. ó i.v.
La telitromicina es similar
estructuralmente a un macrólido, con un espectro algo mayor y con mejor
actividad antineumocócica.
Glucopéptidos
Son la vancomicina y la
teicoplanina. Son bactericidas al inhibir la síntesis de la pared bacteriana
por un mecanismo distinto a los betalactámicos. Son de elección en infecciones
por cocos gram+ resistentes (Staphylococcusaureusresistente a meticilina) y en casos
de alergia a betalactámicos y necesidad de cubrir frente a cocos+.
Se administra de forma
parenteral, excepto en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa. La
vancomicina es nefrotóxica y precisa de ajuste en caso de insuficiencia renal.
Su efecto adverso más frecuente es el síndrome del “hombre rojo”, que se puede
evitar con la lentificación de la infusión del fármaco.
Antifúngicos
Apenas son
preguntados en el
MIR. Recuerda simplemente
las siguientes ideas. Los imidazólicos (ketoconazol, fluconazol…) son de
amplio espectro. Algunos tienen sus peculiaridades:
•
Ketoconazol. Inhibe el
citocromo P450. Puede
causar insuficiencia suprarrenal.
•
Fluconazol. Pasa muy bien la barrera hematoencefálica. Por eso es útil
frente a Cryptococcus.
•
Itraconazol. Útil frente a Aspergillus(este hongo resiste al
fluconazol).
En cuanto a la Anfotericina B,
debes saber que es el más eficaz de los antifúngicos y que existe una nueva
forma, llamada liposomal, con menor toxicidad renal que los antiguos
preparados. Se usa en micosis graves.
Los otros antifúngicos apenas se
preguntan. Recuerda que la griseofulvina sólo es útil en las tiñas, y que la
nistatina se reserva para candidiasis superficiales.
RECUERDA
Para cubrir anaerobios:
•
Por encima del diafragma, usar clindamicina.
•
Por debajo del diafragma, usar metronidazol.
La siguiente es una lista
de antibióticos agrupados por
clase. La mayor diferencia que puede establecerse es entre aquellos antibióticos que son bactericidas y aquellos que sonbacteriostáticos. Los bactericidas matan a la bacteria mientras que los bacteriostáticos previenen la división
celular.
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Antibióticos por clase
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Nombre genérico
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Marcas comerciales
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Usos comunes
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Efectos colaterales
posibles
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Mecanismo de acción
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Infecciones
causadas por Bacterias Gram-negativas, como Escherichia coli yKlebsiella particularmente Pseudomonas aeruginosa. Efectiva contra bacterias aeróbicas (no obligadas/anaerobios
facultativos) y tularemia.
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Se
une a la subunidad 30S ribosomal (algunos trabajan uniéndose a la subunidad 50S),
inhibiendo la translocación del peptidil-tRNA desde el Sitio-A al Sitio-P causando errores de lectura de mRNA, dejando a la bacteria incapaz de sintetizar proteínas vitales.
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Mycifradin
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Experimentales,
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Previene
la división bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.
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Bactericida
para Gram-positivos y Gram-negativos lo que los hace empíricamente de amplio
espectro. (Resistencia
MRSA a esta clase).
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Molestias gastrointestinales y diarrea
Náusea (si se consume
alcohol además)
Reacciones alérgicas
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámicos: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Molestias
gastrointestinales y diarrea
Náusea (si se ingiere
alcohol además)
Reacciones alergicas
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámicos: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Molestias gastrointestinales
y diarrea
Náusea (si se ingiere
alcohol además)
Reacciones alergicas
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámicos: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Omnicef,
Cefdiel
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Molestias
gastrointestinales y diarrea
Náusea (si se ingiere
alcohol además)
Reacciones alérgicas
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámicos: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Usada para tratar MRSA
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Molestias
gastrointestinales y diarrea
Náusea (si se ingiere
alcohol además)
Reacciones alérgicas
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámicos: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Náuseas, vómitos y
diarrea(especialmente a altas dosis)
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inhibición de biosíntesis de proteínas bacterianas por unión irreversible a la subunidad 50S del l ribosoma bacteriano, inhibiendo la translocación del peptidil tRNA.
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TAO
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Trastornos visuales, toxicidad hepática.
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámico: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Amplio
rango de infecciones. La penicilina es usada para Infección estreptocócica,sífilis, infección respiratoria, infección por micoplasma, Enfermedad de Lyme
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Molestias
gastrointestinales y diarrea
Reacciones alergicas
Daño cerebral y renal
(raro)
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El
mismo medio de acción que otros Antibióticos betalactámico: interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
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Principen
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Tegopen
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Dynapen
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infecciones
oculares, oticas externas o urinarias bajas; usualmente de aplicación tópica
ocular externa o inhalado dentro de los pulmones; raramente dado por vía
parenteral
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nefrotoxicidad
y neurotoxicidad (por vía parenteral)
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Inhibe
el isoprenil pirofosfato,una molécula que lleva a cabo la construcción de bloques de peptidoglicano de la pared celular bacteriana por fuera de la membrana interna.5
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Interactúa con la membrana
citoplasmática, cambiando su permeabilidad.
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Infección urinaria, prostatitis bacteriana,neumonía adquirida en la comunidad,diarrea bacteriana, infección por micoplasma, gonorrea
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inhibe
la ADN girasa bacteriana o la enzima topoisomerasa IV inhibiendo la replicación del DNA y transcripción.
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Penetrex
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Maxaquin
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Noroxin
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Floxin,
Ocuflox
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Infección urinaria (excepto sulfacetamide
y mafenida); mafenida es usada tópicamente en las quemaduras
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Náusea, vomitos y
diarrea.
Cristales en la urina
Sensibilidad a la luz
solar.
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Inhibición
de la síntesis de folatos.
Es inhibidor competitivo de la enzimadihidropteroato sintetasa, DHPS. DHPS cataliza la conversión de PABA (para-aminobenzoate)
a dihidropteroato,un paso clave en la síntesis defolatos. Los folatos son necesarios para la síntesis celular de ácidos nucleicos (los ácidos nucleicos son esenciales para que la célula forme acúmulos
de DNA y RNA), y en su ausencia, es incapaz de dividirse.
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Sulfonamidocrisoidina(arcaico)
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Micro-Sulfon
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Sulfanilimidae (arcaico)
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Azulfidine
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Trimpex
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Bactrim, Septra
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Declomycin
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Sífilis, infección por clamidias, Enfermedad de Lyme, infección por micoplasma, infecciones de acné por rickettsia,malaria6
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Potentialmente
permanentes
Molestias
gastrointestinales
Toxicidad potencial a
madre y feto durante gestación.
Depresión transitoria
del crecimiento óseo .
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inhibe
la unión del aminoacil-tRNA al complejo mRNA-ribosomal.
Esto es principalmente por la unión a la Subunidad ribosomal 30S en el complejo detraducción genética.
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Vibramycin,
Proderma
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Otros
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Infecciones por Espiroquetas (obsoleto)
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meningitis, MRSA, uso tópico, o para tratamientos internos de bajo costo. Histórico: Fiebre tifoidea, cólera. gram negativo, gram positivo, anaerobios
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Raros: anemia
aplástica.
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Inhibe
la síntesis proteica bacteriana ligándose a la subunidad 50S del ribosoma.
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Infecciones acné profilaxis
preoperatoria
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Lincocin
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Infecciones acné profilaxis
preoperatoria
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Myambutol
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Monurol
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I.N.H.
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Orina,
sudor y lagrimas coloradas
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Carece
de efectos relacionados con Anemia.
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Análogo
del Cloramfenicol. Puede inhibir la síntesis proteica uniéndose a la
subunidad 50S del ribosoma.
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Avlosulfon
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Lamprene
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Nombre genérico
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Nombre de marca
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Usos comunes
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Posibles efectos
colaterales
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Mecanismo de acción
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mi batalla con el enfisema comenzó hace más de 9 años, del cual finalmente me deshice con la ayuda del tratamiento del centro herbal dr itua ... tuve la enfermedad durante más de 9 años ... ahora tengo buena salud porque la cura herbal dr itua La fórmula mejoró mi condición drásticamente ... la última vez que fui al pft de emergencia, que es este año en enero, me dijeron que mi pulmón y mi respiración funcionan perfectamente, lo cual fue la ayuda de este medicamento a base de hierbas ... ya no tengo problemas respiratorios (dificultad para respirar) ... la cura a base de hierbas dr itua acumula mis pulmones gradualmente después de completar su prescripción, puedo toser sin problema ... también conocí a un especialista en pulmones que me dijo que mi pulmón funcionaba perfectamente, así que no tenemos que rendirnos porque hoy estoy aquí contándole al mundo sobre mi victoria final con enfisema con la ayuda de dr itua herbal cure y la ayuda de sus productos y raíces a base de hierbas naturales para curarme y curarme completamente de la enfermedad del enfisema. dentro del rango de 5 semanas que usé el medicación a base de hierbas. y si tiene este tipo de enfermedad, no hay necesidad de gastar dinero en corticosteroides o válvula zephyr, o permitir que los médicos pierdan el tiempo con usted en su lugar, ¿por qué no compra productos a base de hierbas del centro de hierbas del dr itua? Úselo y vea para usted y también cura la fibromialgia, epilepsia, diabetes, cáncer, analgésico, parkinson, enfermedad de alzheimer, vih / sida, virus del herpes, hepatitis, embarazo y otras enfermedades, contáctelo en drituaherbalcenter@gmail.com y www.drituaherbalcenter. com es muy importante que recomiende esta fórmula a cualquier persona que sufra de esta enfermedad que la gente no sabe que existe.
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